Η κρεατίνη είναι μία αζωτούχος οργανική ένωση, η οποία δημιουργείται στο συκώτι (πάνω από το 90%), το πάγκρεας και τα νεφρά από τα αμινοξέα, αργινίνη, γλυκίνη και μεθειονίνη. Από εκεί μεταφέρεται στους σκελετικούς μύες μέσω της κυκλοφορίας του αίματος.
Το συκώτι δεν έχει την ικανότητα να παράγει μεγάλη ποσότητα κρεατίνης (1 έως 2 γραμμάρια, ενώ οι καθημερινές ανάγκες είναι 2 έως 5 γραμμάρια) και παράλληλα η αποθηκευτική ικανότητα των μυών είναι πολύ μικρή γι αυτό την επιπλέον ποσότητα που χρειάζεται την προσλαμβάνει μέσω της διατροφής κυρίως από το κρέας και το ψάρι.
Μετά τον σχηματισμό της, η κρεατίνη μεταφέρεται στο μυϊκό ιστό, με τη βοήθεια του αίματος, από όπου και θα χρησιμοποιηθεί για την παραγωγήφωσφοκρεατίνης και στη συνέχεια τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP), η οποία αποτελεί μία από τις κύριες πηγές ενέργειας για τις κινήσεις των μυών. Η κύρια λειτουργία της είναι να εφοδιάσει τους μυς μας με περισσότερη ενέργεια για να μπορούν να αντιμετωπίσουν ένα μεγάλης έντασης φορτίο. Όσο πιο μεγάλη είναι η ένταση κατά την οποία λειτουργεί ένας μυς, τόσο μεγαλύτερη ποσότητας ΑΤΡ καταναλώνεται.
Η κρεατίνη συγκεντρώνεται κατά 95% στους σκελετικούς μυς και η υπόλοιπη ποσότητα στην καρδιά, τον εγκέφαλο και τους όρχεις. Αφού μεταβολισθεί, μετατρέπεται σε κρεατινίνη και αποβάλλεται από τα νεφρά μέσω των ούρων.
Χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα διατροφής κυρίως από αθλητές του bodybuilding.